S-4 деген эмне (андрарин)

S-4, катары сатылатандарин, оозеки биожеткиликтүү, стероиддик эмес тандалма андроген кабылдагыч модулятору (SARM).Андарин андроген рецепторунун жарым-жартылай агонисти болуп саналат.

S-4 башка SARMS сыяктуу 2000-жылдардын башында, боор жана жүрөк оорулары менен белгилүү болгон стероиддик андроген рецепторлорунун агонисттеринин (б.а. тестостерон жана DHT) фармакологиялык жана фармакокинетикалык чектөөлөрүн жеңүү максатында иштелип чыккан.

S-4 кошулмасы жаныбарларды изилдөөдө колдонулган, бирок көрүүнүн начарлашынан улам адамдагы I фазадагы клиникалык сыноолорго чейин ташталган.Бул таасирлер S-4 молекуласы көздүн рецепторлоруна туташып жатканда пайда болот;байлоо канчалык агрессивдүү болсо, ошончолук ыңгайсыздык пайда болот.Уникалдуу механикалык иш-аракеттерден улам визуалдык бузулуулар ушунчалык кеңири таралгандыктан, сыноолор токтотулган.

How DoesS4Андарин иши

Сунушталган механизмдердин бириS4, ал толугу менен DHT байланышын бөгөт коюу болуп саналат.Дигидротестостерон (DHT, 5α-дигидротестостерон, 5α-DHT, андростанолон же станолон) — эндогендик андроген жыныстык гормон.Тестостеронго салыштырмалуу, DHT андроген рецепторунун агонисти катары кыйла күчтүү.

S-4 жогорку андроген кабылдагыч (AR) милдеттүү жакындыгы бар.Изилдөөлөр көрсөткөндөй, S-4 андрогендик активдүүлүктө тестостерон пропионатка (TP) караганда азыраак күчтүү жана эффективдүү, бирок алардын анаболикалык активдүүлүгү TPге окшош же андан жогору болгон.

S-4 булчуң тканындагы толук андроген рецепторунун агонисти жана простата безинин жарым-жартылай агонисти.Ошентип, S-4 күчтүү булчуң өсүшүн стимулдайт, бирок простата өлчөмүн сактап кала албайт.Тестостерон бирдей өлчөмдө булчуңдардын жана простата безинин өсүшүн стимулдайт.S-4 олуттуу лютеиндештирүү гормонун (LH) же фолликулду стимулдаштыруучу гормонду басууну шарттайт.

S-4 (андарин) Артыкчылыктар

Көптөгөн изилдөөлөр жүргүзүлгөнү менен, дагы изилдөөлөр уланууда жана өнүгүүнүн алгачкы баскычтарында.Андрогендик альтернатива катары клиникалык жана терапиялык колдонуу үчүн SARMSти өнүктүрүү клиникага чейинки маалыматтардын негизинде келечектүү.

Анаболикалык стероиддерден айырмаланып, дененин бардык ткандарында андроген кабылдагычтары менен байланышат, айрым SARMs айрым ткандарда андроген рецепторлорун тандап, башкаларында эмес.Ошого карабастан, алар дагы эле андрогендик жана анаболикалык таасирин көрсөтүп жатышат.

SARMS анаболикалык стероиддер эмес;тескерисинче, алар андроген кабылдагычтарга байланыштыруучу синтетикалык лиганддар.Молекулярдык түзүлүшүнө жараша агонист, жарым-жартылай агонист жана антагонист катары иштешет.Ошентип, тандалма түрдө, SARMS анаболикалык активдүүлүккө көмөктөшүү үчүн коррегуляторлорду жана транскрипция факторлорун же сигнал берүүчү каскаддык белокторду модуляциялайт же ортомчулук кылат.

Изилдөөлөр көрсөткөндөй, S-4 булчуң тканындагы толук андроген рецепторунун агонисти жана простата безинин жарым-жартылай агонисти, аны стероиддик андроген рецепторлорунун агонисттерине (б.а. тестостерон жана DHT) альтернатива катары идеалдуу талапкер кылат боор, жүрөк жана төрөт боюнча.

Белгилей кетчү нерсе, S4 сыяктуу SARMS андроген активдүүлүгүн жогорулатат, бирок ал эстрогенге жыпар жыттуу болбогондуктан, ал гормон алмаштыруучу терапия үчүн ылайыктуу талапкер эмес.